化学性质
中文名称:多索茶碱
中文同义词:多沙茶碱;多索茶碱标准品;多索茶碱原料药厂家;多索茶碱原料药;多索茶碱原料药厂家现货;湖北多索茶碱原料药;DOXOFYLLINE多索茶碱;3-二氧戊环-2-基甲基)茶碱
英文名称:Doxofylline
英文同义词:DOXOFYLLINE;DOXOPHYLLINE;2-(7’-teofillinmetil)-1,3-diossolano;Doxofyliine;7-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethyl-purine-2,6-dione;DOXOFYLLINE[7-(1,3-DIOXOLAN-2-YLMETHYL)-3,7-DIHYDRO-1,3-DIMETHYL-1H-PURINE-2,6-DIONE];MAXIVENT;Ansirnar
CAS号:69975-86-6
分子式:C11H14N4O4
分子量:266.25
EINECS号:274-239-6
多索茶碱性质
熔点144-146°C
沸点409.46°C(roughestimate)
密度1.2896(roughestimate)
折射率1.6000(estimate)RTECS号XH5135000
储存条件Inertatmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)0.42±0.70(Predicted)
水溶解性Soluble
Merck14,3438
生物活性
Doxofylline (Doxophylline) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是黄嘌呤衍生物，用于治疗哮喘。
靶点
Target Value PDE
体外研究
Doxofylline具有PDE抑制剂的活性，并能增加cAMP的水平，因此可以用于治疗哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15陪，且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15陪。由于开放周期的缩短和关闭时间的延长，Doxofylline能有效降低钙激活钾通道的开放概率。与茶碱相比，Doxofylline极大地减少对腺苷A 1和A 2受体的亲和力，这可能使其具有更好的安全性。此外，与茶碱不同, Doxofylline不干扰钙离子内流，或者拮抗钙通道阻滞剂的作用。
体内研究
Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小，因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高，也没有致心律失常的作用。
化学性质
结晶，熔点144-145.5℃。溶于水、丙酮、乙酸乙酯、苯、氯仿、二氧六环、热甲醇或热乙醇，几不溶于乙醚或石油醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：841口服，215.6静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1022.4口服，445腹腔注射。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36/37
海关编码 29399990
合成方法
茶碱溶于沸水，加入氢氧化钠和3-氯-1，2-丙二醇，回流。蒸去水后用乙醇重结晶，得化合物(I)，收率95%。 化合物(I)溶于水，搅拌下加入等摩尔的HIO4?2H2O，搅拌。滤集固体，乙醇重结晶，得茶碱乙醛，收率70%。 茶碱乙醛、乙二醇和对甲苯磺酸在苯中回流脱水，得多索茶碱，收率70%。
用途
平喘镇咳药。用于支气管哮喘，伴支气管痉挛的肺部疾病。
平喘药，用于镇咳、止喘等
