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中文名称:异丁司特

中文同义词:异丁斯特;依布拉特;依布司特;异丁司特-D7;3-异丁酰-2-异丙基吡唑并[1,5-Α]吡啶;异丁司特;异丁司特1G;2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮

英文名称:Ibudilast

英文同义词:IBUDILAST;IBUDILAST-D7;KC-404;1-PROPANONE,2-METHYL-1-[2-(1-METHYLETHYL)PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDIN-3-YL];3-Isobutyryl-2-isopropy-lpyrazolo[1，5-α]pyridine;Ketas;Eyevinal;1-(2-Isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2-methyl-1-propanone

CAS号:50847-11-5

分子式:C14H18N2O

分子量:230.31

EINECS号:637-150-7

异丁司特性质

熔点53-54°C

沸点175°C/7.5mmHg(lit.)

密度1.09

折射率1.5500(estimate)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO:28mg/mL,soluble

形态solid

酸度系数(pKa)1.22±0.30(Predicted)

颜色white

Merck14,4879

InChIKeyZJVFLBOZORBYFE-UHFFFAOYSA-N

物活性

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂，具有抗炎和神经保护活性。

靶点

TargetValue

 PDE4 (Bovine aortic EC) 0.08

μM PDE2 (Bovine aortic EC) 0.11

μM PDE5 (Human platelets) 2.2 μM

化学性质 

无色板状结晶或白色结晶性粉末，熔点53.5-54℃(己烷)。易溶于有机溶剂，微溶于水。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1880，1860，1340，1390 口服；＞3000，3100，1450，1300皮下注射；460，500，550，419腹腔注射；160，146，43.2，42.5静脉注射。

安全信息危险品标志 Xn

危险类别码 22-36/37/38

安全说明 26-36

WGK Germany 3

RTECS号UR0711200

1-氨基-2-甲基吡啶锚卤化物和异丁酸酐，在碳酸钾和乙酸钠存在下反应，即得异丁司特。

用于支气管哮喘，可改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症和脑动脉硬化患者的自觉症状。