化学性质
药品名称 双氯芬酸钠
外文名 Diclofenac Sodium
别名 服他灵、阿米雷尔等
主要适用症 消炎镇痛药
主要用药禁忌 胃肠道出血者，妊娠妇女等
不良反应腹痛，腹泻，恶心等
性状 白色、无臭、易吸潮的结晶性粉末
贮藏 遮光，密封保存
CAS号 15307-79-6
分子量 318.13
分子式 C14H10Cl2NNaO2
药理作用
本品含双氯芬酸钠，属非甾体抗炎药，有明显的镇痛、消炎及解热作用。通过抑制环氧化酶而阻断前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。其作用比吲哚美辛强2~2.5倍，比乙酰水杨酸强26~50倍。特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。
该药与血浆蛋白结合率为99.7%半衰期为1~2小时。按推荐剂量和间隔时间给药，无蓄积现象。该药经肝脏代谢，约60%治疗量的代谢产物从肾脏排泄，原形药物的排泄不足1%。剂量的其余部分是以代谢物的形式，通过胆汁排泄到肠道中，从粪便中清除。
药效学
在治疗风湿疾病时，双氯芬酸具有良好的抗炎及镇痛效果，可以显著地缓解以下症状并有效提高功能:静止时疼痛、运动时疼痛、晨间僵直、关节水肿。
在炎症的情况下，如由创伤或外科手术后引起的炎症，它可以快速的同时缓解疼痛和运动时疼痛，并且减轻炎性水肿和创伤水肿。
本品特别适合接受日剂量75mg和100mg病人使用。每日1片的服用方式不仅在很大程度上简化了长期治疗过程中处方上的麻烦，而且可以避免用量上可能出现的错误。本品可以每日两次分开服用达到每日最大剂量150mg。
临床发现，少数病人用药后出现肝酶一过性升高，因此，若服药后发现肝区不适，食欲降低，黄疸或其他相关症状，应及时咨询医生，并留意肝功能的变化。多数病人肝酶升高后，一经停药，多能自动恢复正常。
适应证
缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。
用法用量
1、作为常规推荐，用药剂量应随不同个体作相应调整，并应尽可能在短的时间间隔内给予最小有效量。药片须整片吞服，用液体送下，不可分割或咀嚼;宜于与食物同服。
2、成人作为常规，最初每日剂量为100~150mg。对于轻度病人需长期治疗的病人，每日剂量为75~100mg，并通常将每日剂量分2~3次服用。为了减少夜间疼痛和晨僵发生，日间可用片剂治疗，同时睡前使用栓剂辅助治疗(每日剂量不超过150mg)。
对于原发性痛经，通常每日剂需个体调整，一般为50~150mg，分次服用。最初剂量应该是50~100mg，必要时，可以在若干个月经周期内提高剂量达到最大剂量200mg每日。症状一旦出现立即开始治疗，并持续数曰，治疗方案随症状而定。
3、儿童及青少年
对于1岁或1岁以上儿童或青少年，根据病情，每日服剂量为0.5~2mg/kg，分2~3次服。对青少年型类风湿关节炎，每日剂量最高可达150mg。由于50mg和75mg规格肠溶片剂量较大，14岁以下儿童及青少年不宜使用，但可以使用25mg规格的双氯芬酸钠。本品不得用于1岁以下的婴儿。
特殊人群
1、重度心力衰竭病人，以及严重的肝、肾和心脏功能衰竭病人，应禁用本品。
2、妊娠期前两个月及妊娠后3个月禁用本品，双氯芬酸钠有可能损害女性生育能力，因此本品不推荐用于准备怀孕的妇女，对于难以受孕及正在进行不孕检查的妇女也应考虑停用本品。
安全信息
注意事项
1、禁用于对本品过敏的病人，括既往有服用阿司匹林或其他非留体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应病史的病人。
2、有胃肠道出血或活动性消化道溃疡、出血、穿孔病史的病人禁用或慎用本品。
3.与其他非甾体类抗炎药一样，由于报道显示液体潴留和水肿与非甾体类抗炎药治疗存在关联。因此，心、肾功能不全的病人、高血压病史病人、老年病人、服用利尿剂或能显著影响肾功能药物治疗的病人、有任何原因引起细胞外液丢失的病人(如大手术前后的病人)，在用药时应特别小心(见禁忌)。此类病人服用本品时，作为预防性措施建议监测肾脏功能。如果发生肾脏不良反应，通常情况下，停用本品后病人能恢复到治疗前的状况
4.与锂剂同时使用时双氯芬酸可提高血浆锂剂浓度。与锂剂同用时应当检测血浆锂剂水平
5对于心脏功能不全口服地高辛的病人，双氯芬酸可提高血浆地高辛浓度，应当监测血浆地高辛水平。
6.与其他非留体类抗炎药一样双氯芬酸与利尿剂和抗高血压药物(如B-受体阻断剂、血管紧张素换酶抑制剂)联合使用时，抗高血压效果可能会降低。因此联合使用时，应当谨慎给药，并定期检查病人血压，尤其是老年病人。病人应予以充分的补水，并且考虑初始联合治疗开始后对肾功能进行监测并且在此后定期检查，尤其对联合使用利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的病人应进行上述处置，因为以上两种药物可增加肾毒性发生的风险性。当与保钾利尿剂合用时，可能会产生血清钾水平升高，引起高钾血症，因此有必要监测血清钾浓度。与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
7.其他非甾体类抗炎药及皮质激素双氯芬酸与其他非甾体类抗炎药或皮质激素联合使用时，可能增加胃肠道不良反应的频率
8.临床研究已表明:双氯芬酸可以与口服降糖药合用而不影响它们的临床疗效。然而，有个案病例报告， 在使用双氯芬酸期间，由于低血糖和高血糖反应，需调整口服降糖药的剂量。因此作为联合用药的预防措施有必要监测血糖水平
9.对于类风湿性关节炎病人，用氨甲蝶呤治疗的前后24小时内，应慎用非甾体类抗炎药(包括双氯芬酸)，因为氨甲蝶呤的血药浓度可能被提高，其毒性也可能增加。
10.与其他非甾体类抗炎药样，双氯芬酸对肾脏前列腺素的影响，可能会增加环孢素的肾毒性。因此对接受环孢素治疗的病人的使用量应低于非使用者。丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。
不良反应
1、偶见
(1)上腹疼痛，其他的胃肠紊乱
(2)头痛、头晕、眩晕
(3)皮肤红斑或皮疹
(4)国内报道，本品致血尿较多见，常见于儿童。
2、罕见
(1)胃肠道出血，消化性溃疡。
(2)嗜睡、肝功能异常，包括黄疸性肝炎。
(3)水肿性过敏反应(如草麻疹、皮疹、支气管痉挛或类过敏样反应，也包括低血压)。
3、个别病例
(1)感觉或视觉障碍(视觉模糊、复视)、耳鸣、失眠、烦躁、惊癀。
(2)癍疹、湿疹、多形性红斑Lyen氏综合征、脱发、光敏反应等
(3)急性肾功能不全、尿异常(如血尿)、间质性肾炎、肾病综合征。
(4)急性重型肝炎。
(5)血小板减少、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血。
合成方法
用途
该品为强效解热镇痛消炎药。其消炎作用是吲哚美辛的2-2.5倍，较乙酰水杨酸强26-50倍。适用于类风湿性关节炎、骨关节病、手术后止痛及各种原因引起的发热。
用作消炎镇痛药
准的NSAID以及环氧合酶(COX)抑制剂；用于CYP2C9的选择性基质
