PF-03814735是一种新型有效的，可逆Aurora A/B抑制剂，IC50为0.8 nM/5 nM，对Flt3， FAK， TrkA作用效果稍弱，对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。在完整细胞中，PF-03814735对Aurora1和Aurora2激酶的抑制活性降低磷酸-Aurora1 (Thr 232，Aurora1活性的敏感指标，IC50 ~ 20 nM)，磷酸化组蛋白H3 (IC50 ~ 50 nM)，和磷酸-Aurora2 (IC50 ~150 nM)的水平。PF-03814735阻断细胞质分裂，从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成。[1]一项最近的研究表明小细胞肺癌(SCLC)和，在较小程度上，结肠癌细胞系均对PF-03814735非常敏感。Myc基因家族和成视网膜细胞瘤通路成员的状态与PF-03814735的功效显著相关。[1]
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