BLZ945是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中,BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖,EC50 为67nM,并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活,增殖和/或偏振中的相互作用,从而抑制其促肿瘤发生。[1]
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