T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR,EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
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