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美托洛尔主要用于原发性高血压；也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。
美托洛尔对β1受体有阻断作用，对β2受体阻断作用弱。消除主要在肝脏，尿中排出原药很少。
代谢过程和特征：
美托洛尔口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2小时血药浓度达峰，生物利用度约50%，半衰期3～4小时，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，少量代谢物从尿路排泄。
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代谢过程和特征：
美托洛尔口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2小时血药浓度达峰，生物利用度约50%，半衰期3～4小时，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，少量代谢物从尿路排泄。