西亚试剂:新药制剂ANG4043可抑制脑部肿瘤转移

Angiochem公司开发了一种可以穿过血脑屏障的药物，近日，一项发表在国际杂志Molecular Cancer Therapeutics上的研究论文中，来自该公司的研究人员通过研究表明，一种名为ANG4043的肽类单克隆抗体（mAb）共轭物可以在治疗浓度下进入到大脑中，从而明显延长小鼠的生存期。

同药物Herceptin？一样，这种抗体可以直接作用于人类表皮生长因子受体2（HER2），由于mAb可以同Angiopep-2进行共轭偶联，而且其也可以被LRP1受体识别，同时利用受体介导的胞吞转运作用机制来越过血脑屏障。

研究人员指出，当维持抗HER2 mAb的天然药理学特性时，ANG4043就可以同LRP1受体进行结合，体内实验研究揭示，ANG4043在健康小鼠及颅内HER2阳性的小鼠机体中可以达到脑部治疗性的浓度；而且在HER2阳性的颅内肿瘤模型中，利用ANG4043的疗法可以增加小鼠78%的平均存活时间。

Jean Paul Castaigne博士讲到，目前利用临床验证技术我们揭示了肽类单克隆抗体共轭物可以成功穿过血脑屏障，而对于生物制品及许多单克隆抗体而言，大脑穿透是治疗中枢神经系统疾病的主要障碍；以LRP-1受体介导的胞吞转运作用或将帮助研究人员开发穿透脑部的单克隆抗体，研究者希望通过后期更为深入的研究来开发可以治疗神经变性疾病及脑部肿瘤的新型疗法和药物

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