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西亚试剂:合成S-aryl缀合物的新途径

 本文作者发现,二价钯络合物可被用于高效的、高选择性的半胱氨酸结合反应,反应速度快,稳定性好,而且所产生的芳基生物缀合物对于酸、碱、氧化物和外部硫醇亲核试剂是稳定的。这一新的生物缀合平台的广泛用途通过新类别的“订书肽”和抗体-药物缀合物的合成得到进一步证实。以前,用基于过渡金属的反应来修饰复杂生物分子的做法被证明是有问题的,这主要是由于需要严苛的反应条件以及肽中多种活泼官能团的存在。

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