西亚试剂：抗糖尿病药物目标GPR40的结构

“G-蛋白耦合受体”(GPCR) “人GPR40” (hGPR40，亦称为“自由脂肪酸受体-1”)是用于2-型糖尿病治疗的一个有吸引力的治疗目标。它是一种膜蛋白，主要是在胰腺 β-细胞中和小肠肠内分泌细胞中表达，充当一个营养物传感器，增强胰岛素分泌和“胰高血糖素样受体-1”的分泌。

这项研究报告了与TAK-875 (fasiglifam，它是GPR40 的一个部分激动剂，目前正在进行三期临床试验)形成复合物的hGPR40的详细原子结构。该结构显示TAK-875以一种通常的方式结合，并且表明TAK-875和天然基质通过脂质双层进入“受体结合袋”。