西亚试剂：安替比林

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CAS号：60-80-0

MDL号：MFCD00003146

EINECS号：200-486-6

RTECS号：CD2450000

BRN号：157775

PubChem号：24891029

物性数据纠错 | 编辑

1.       性状：白色片状结晶或粉末。微有苦味。

2.       密度（g/mL,25/4℃）：1.0747

3.       相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.       熔点（ºC）：111-113

5.       沸点（ºC,常压）：319

6.       沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.       折射率：1.5697

8.       闪点（ºC）：未确定

9.       比旋光度（º）：未确定

10.    自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.    蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.    饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.    燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.    临界温度（ºC）：未确定

15.    临界压力（KPa）：未确定

16.    油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.    爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.    爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.    溶解性：1g产品溶于不超过1ml水、1.3ml乙醇、1ml氯仿、43ml乙醚。水溶液对石蕊呈中性。

毒理学数据纠错 | 编辑
大鼠经口LD50：1.8g/kg。

分子结构数据纠错 | 编辑

 

1、   摩尔折射率：54.55

2、   摩尔体积（cm3/mol）：162.7

3、   等张比容（90.2K）：416.1

4、   表面张力（dyne/cm）：42.7

5、   极化率（10-24cm3）：21.62

计算化学数据纠错 | 编辑

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积23.6

7.重原子数量:14

8.表面电荷:0

9.复杂度:267

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

贮存方法 纠错 | 编辑

本品应密封干燥避光保存。

合成方法 纠错 | 编辑
由1-苯基-3-甲基吡唑酮-5经甲基化、水解而得。在干燥的甲基化罐中，加入吡唑酮，再加入硫酸二甲酯，升温至160℃，反应6h，加热水煮沸2h。将此甲基化反应物放入盛有氢氧化钠溶液的水解罐中，在100-110℃搅拌水解3h。静置分层，取安替比林油层放在结晶罐内，加蒸馏水稀释，搅拌，降温至10℃以下，析出晶体，甩滤，水洗，甩干得安替比林粗品。粗品用蒸馏水重结晶，活性炭脱色，即得成品。甲基化操作还可以采用氯甲烷或溴甲烷作原料，将这类甲基化试剂作成甲醇溶液，稍微过量地与1-萘基-3-甲基吡啶酮搅拌反应。然后蒸去甲醇，将反应物溶于水中，用氢氧化钠使呈微碱性，用苯萃取安替比林，再从苯中重结晶，最后用活性炭精制和水重晶。另一种方法是，用等摩尔的N，N-苯基甲基肼和乙酰乙酸乙酯在130-160℃油浴上加热回流制得。用沸水从浓稠的油状液体中萃取安替比林，然后蒸发除去水而得到晶体。

 

用途 纠错 | 编辑

1. 硝酸、亚硝酸及碘的分析试剂。测定能形成络合阳离子的元素（如铋、锡、锑和汞等）。重量分析测定钛。
该品为解热镇痛药，这类非甾抗炎药具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。但由于不良反应严重，临床应用已日趋减少，其中的一些老品种已逐渐趋向淘汰。安替比林、氨基比林、安乃近等片剂都是卫生部1982年9月公布的淘汰药品。安替比林是一种分析试剂。用于硝酸、亚硝酸及碘的分析，用于测定形成络合阳离子的元素，重量分析测定钛。
2.用作分析试剂，用于硝酸、亚硝酸及碘的分析，测定形成络合阳离子的元素，重量分析测定钛。还用作解热镇痛药，具有较强的解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。但由于不良反应严重，临床应用已日趋减少，其中的一些老品种已逐渐趋向淘汰。安替比林、氨基比林、安乃近等片剂都是卫生部1982年9月公布的淘汰药品。

安全信息纠错 | 编辑
危险运输编码：UN 3249 6.1/PG 3

危险品标志： 有害

安全标识：S26 S36

危险标识：R22 R36/37/38

 

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