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西亚试剂:针对Ral GTPase的小分子抑制剂

 通过Ras GTPase通道进行的信号传导在癌症中经常过度活跃,Ras通道的组成部分作为潜在癌症治疗目标也正在受到广泛研究。在这项研究中,Dan Theodorescu及同事采用一个基于结构的方法发现了能够选择性地以 Ral GTPase (Ras信号传导的一个重要下游中介物)为目标的小分子抑制剂。

这些抑制剂在Ral的不活跃状态与其结合,在细胞分析中和在小鼠中通过生化方式得到了表征。这些第一代抑制剂将是阐释Ras信号传导的宝贵工具,也将是朝着开发用于癌症治疗的Ral特异性药物的方向所迈出的一步。

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