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很多慢性骨髓性白血病(CMLs)和急性淋巴细胞白血病(ALLs)都是由BCR-ABL融合造成的。用选择性激酶抑制剂以BCR-ABL为目标进行治疗使CML白血病的治疗发生了革命性变化,但患者经常会对治疗产生抵抗力,原因经常是由于BCR-ABL发生了二次突变。
在来自 CML 和ALL患者的初生细胞中对已经被批准上市和仍处在研究阶段的抗癌药物所做的这项大规模筛选中,Krister Wennerberg及同事发现 “阿西替尼”(一种被批准用于治疗肾癌的多激酶抑制剂)在来自初发患者的CML和ALL细胞中(包括在具有二次抵抗力突变的细胞中)具有活性。在一位CML患者身上(对这位患者其他所有治疗方案都已用尽),通过“阿西替尼”的诱导,循环的BCR-ABL转录体水平降低了。这些初步的临床发现显示了将现有药物改变用途用于治疗其他类型癌症所具有的潜力。
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