西亚试剂：与拮抗物相结合的Orexin受体结构

Orexin(下视丘分泌素)系统调控人类睡眠和唤醒，Orexin受体拮抗物被看做是有希望用来治疗失眠的药物。本文作者获得了在suvorexant (一种 “双Orexin受体拮抗物”抗失眠药物)存在情况下的人OX2Orexin受体的X-射线晶体结构。该结构为了解 “双Orexin受体拮抗物”的结合提供了一个分子框架。作者采用两个不同的对接程序来预测具有不同核心结构的其他三种拮抗物会怎样与这一 “G-蛋白耦合受体”结合。