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Structures of the P2Y1R–MRS2500 and P2Y1R–BPTU complexes.
Beili Wu 及同事报告了人P2Y1受体(一种 “G-蛋白耦合受体”,简称GPCR)的X-射线晶体结构。同P2Y12受体一样,这种膜蛋白也调控血小板激活和血栓形成。这两种GPCR都是新型抗血栓药物的研发工作的重要目标。将这一结构与一个以前发表的P2Y12受体结构所做对比表明,这两种GPCR的正构配体结合点是很不相同的:P2Y1受体的结合点要比P2Y12受体的结合点浅得多。作者还获得了该蛋白在核苷酸拮抗剂MRS2500和非核苷酸拮抗剂BPTU存在时的结构。MRS2500在正构点结合,但BPTU则与GPCR/类脂双层界面上一个不寻常的袋相结合
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