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| 订货编号 | 产品名称 | 规格 | 包装 | 价格 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|
| X476653-x | 盐酸伊立替康 | 咨询规格 | 咨询包装 | 咨询价格 |
化学性质
危险属性
质量标准
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化学结构与组成
- 化学名称：盐酸伊立替康，也称为CPT-11。
- 分子式：C33H38N4O6·HCl。
- 分子量：679.18 g/mol。
- CAS号：105777-20-4。
物理性质
- 外观：盐酸伊立替康通常为白色或类白色的结晶性粉末。
- 溶解性：易溶于水和甲醇，微溶于无水乙醇，几乎不溶于氯仿。
- 熔点：具体熔点可能因不同来源而有所差异，但一般在230°C左右分解。
化学性质
- 稳定性：盐酸伊立替康在常温常压下稳定，但应避免与强氧化剂、强酸和强碱接触。
- pH值：作为盐酸盐，其溶液呈酸性。
- 水解性：在水中可缓慢水解，生成活性代谢产物SN-38，这是其主要的抗癌机制之一。
药理作用
- 盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，属于细胞周期特异性药物，主要作用于S期。
- 它通过抑制拓扑异构酶I来阻止DNA的复制和RNA的合成，从而干扰细胞周期的正常运行，导致癌细胞死亡。
用途与应用
- 盐酸伊立替康主要用于治疗晚期大肠癌，也可用于肺癌、乳腺癌、白血病、胃癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤等多种癌症的治疗。
注意事项
- 使用盐酸伊立替康时需严格遵循医嘱，注意药物的剂量和使用频率。
- 可能出现的不良反应包括延迟性腹泻、恶心、呕吐等，严重者应及时就医。
- 对本品过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DW1060750 |
| 海关编码 | 29399990 |
危险运输编码：
危险品标志：有害
安全标识：
危险标识：R22
|
Topoisomerase I
|
Irinotecan hydrochloride is a topoisomerase I inhibitor. Irinotecan inhibits the growth of LoVo and HT-29 cells, with IC 50 s of 15.8 ± 5.1 and 5.17 ± 1.4 μM, respectively, and induces similar amounts of cleavable complexes in both in LoVo and HT-29 cells. Irinotecan suppresses the proliferation of human umbilical vein endothelial cells (HUVEC), with an IC 50 of 1.3 μM.
Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) significantly inhibits the growth of tumors by intratumoral injection daily for 5 days, on two consecutive weeks in rats, and such effects also occur via continuous intraperitoneal infusion by osmotic minipump into mice. However, Irinotecan (10 mg/kg) shows no effect on the growth of tumor by i.p. Irinotecan (CPT-11, 100-300 mg/kg, i.p.) apparently suppresses tumor growth of HT-29 xenografts in athymic female mice by day 21. The two groups of Irinotecan (125 mg/kg) plus TSP-1 (10 mg/kg per day) or Irinotecan (150 mg/kg) in combination TSP-1 (20 mg/kg per day) are nearly equally effective and inhibit tumor growth 84% and 89%, respectively, and both are more effective than Irinotecan alone at doses of 250 and 300 mg/kg.
常温常压下稳定，避免与强氧化剂接触。
用于制备针剂，抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。
密封储存，储存于阴凉、干燥的库房。冷藏温度为2-8ºC。
1. 7-乙基喜树碱的制备
在反应瓶中加入喜树碱(camptothecin)1.00g(2.9mmol)、含FeSO4·7H2O 0.30g(1.1mmol)和丙醛2ml的100ml水混合液,于冰浴冷却下滴入浓H2SO4 1ml(搅拌下).再在搅拌下加入30%H2O2 0.72ml(6.4mmol).加毕,于室温下再搅拌反应3h.加水100ml稀释,用氯仿(100ml×3)提取.有机层用无水MgSO4干燥,过滤,滤液浓缩,剩余物用硅胶柱色谱纯化,用2%甲醇/氯仿洗脱.目的组分流出液经后处理,得淡黄色针状结晶7-乙基喜树碱0.84g,mp258~261ºC,收率77%.
2. 7-乙基喜树碱-1-氧的制备
在反应瓶中加入7-乙基喜树碱3.00g(7.97mmol)、乙酸800ml和30%H2O2 50ml,搅拌加热至70~80ºC,在该温度下搅拌反应3.5h.于45~55ºC将反应液浓缩至原体积的1/3,剩余物倒入冰水3000ml中,析出沉淀,过滤,滤饼经重结晶纯化后,得橙黄色针状结晶7-乙基喜树碱-1-氧2.4g,mp255ºC,收率78%.
3. 7-乙基-10-羟基喜树碱的制备
在反应瓶中加入7-乙基喜树碱-1-氧1.00g(2.6mmol)和1mol/LH2SO4 2.6ml溶于二氧六环1000ml的溶液,用N2鼓泡换气20min.在搅拌下#用带有硅硼玻璃(Pyrex,派瑞克斯)滤片的高压汞灯(450W,Usio,UM-452)照射30min.将反应液浓缩至干,剩余物用10%甲醇/氯仿50ml溶解.用水500ml洗涤,有机层和无机层都通过一装有硅藻土的柱子,二相中的不溶物均被吸附其上,然后用10%甲醇/氯仿(200ml×3)洗脱.洗脱液浓缩后,剩余物用甲醇洗后重结晶,得淡黄色针状结晶7-乙基-10-羟基喜树碱0.5g,收率49%,mp216ºC.
4. 7-乙基-10-氯甲酰氧基喜树碱的制备
在反应瓶中加入7-乙基-10-羟基喜树碱5.00g(12.8mmol)、二氧六环(干燥的)4000ml和三乙胺50ml,于室温,搅拌下通入光气(由3.75ml双光气作用于活性炭所产生),用TLC跟踪,确认原料消耗尽,定反应终点.继续搅拌反应1h. 过滤,滤液减压浓缩至干.剩余物用丙酮浸渍后过滤,抽干,得无色粉状物5.2g,收率90%.
5. 伊立替康的制备
在反应瓶中加入7-乙基-10-氯甲酰氧基喜树碱3.0g(6.6mmol0、二氯甲烷50ml和甲醇150ml、吡啶15ml,搅拌溶解,于室温搅拌下滴加4-哌啶基哌啶3.3g(19.6mmol)的二氯甲烷溶液.加毕,在室温下继续搅拌反应15h.减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,用NaHCO3溶液洗涤,无水MgSO4干燥.过滤,滤液减压浓缩,剩余物经硅胶柱色谱纯化,4%甲醇/二氯甲烷洗脱. 得淡黄色粉状物伊立替康3.09g,收率79.8%,mp222~223ºC.
6. 盐酸伊立替康的合成
在反应瓶中加入伊立替康2g(3.4mmol),加乙醇适量后,搅拌微加热溶解,控制20ºC通HCl气体至溶液呈酸性(pH4), 减压浓缩至干,剩余用水重结晶得盐酸伊立替康1.5g,mp256.5ºC,收率65.2%.
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