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| 订货编号 | 产品名称 | 规格 | 包装 | 价格 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|
| X304255-x | 环肽类化合物 | 咨询规格 | 咨询包装 | 咨询价格 |
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1. 基本结构
- 成环方式：环肽是由氨基酸通过酰胺键连接形成的环状化合物，通常含有5至14个氨基酸，分子量在500至2000 Da之间。
- 分类：根据环肽中是否含有非α-酰胺键，可分为均环肽和杂环肽。均环肽仅由正常肽键组成，而杂环肽至少含有一个非α-酰胺键。
2. 合成方法
- 分子内转移硫内酯化：对于N端为半胱氨酸、C端为硫酯的线性多肽，在pH=7的磷酸缓冲液中，巯基与硫酯基生成共价的硫内酯，这种硫内酯自发地经过S原子到N原子酰基迁移而形成环肽。
- Ag+离子辅助环合：对于不含半胱氨酸的线性多肽，采用亲硫的Ag+离子辅助配位柔性的线性多肽的N端氨基与C端硫酯形成一个环状的中间体，通过熵活化促进分子内环合。
3. 物理化学性质
- 溶解性：环肽的溶解性取决于其氨基酸组成和环状结构的刚性，通常在水中具有一定的溶解度。
- 稳定性：环肽由于其环状结构，相比线性肽具有更高的代谢稳定性和膜通透性。
4. 生物活性
- 抗菌性：某些环肽具有显著的抗菌活性，如多粘菌素B等。
- 抗肿瘤性：环肽在抗肿瘤方面表现出色，例如Cyclo(Leu-D-Phe-Pro-Val-Orn-Leu-D-Phe-Pro-Val-Orn)具有抑制癌细胞增殖的作用。
- 免疫抑制性：环孢菌素A是一种重要的免疫抑制剂，广泛应用于器官移植后的免疫抑制治疗。
5. 应用前景
- 药物开发：环肽因其独特的结构和生物活性，成为药物开发的重要方向之一。近年来，处于临床研究的环肽药物数目持续增加。
- 基因编码展示技术：基于理性设计及体外进化的基因编码展示技术制备获得的环肽药物（如BT1718、PTG-300、POL6326等）受到研究者的广泛
1. GHS分类：
- 根据《化学品分类和标签规范》系列标准（GB 30000.2-2013~GB 30000.29-2013），环肽类化合物可能被归类为特定的健康危害、物理危害或环境危害类别。具体的GHS分类取决于环肽的具体性质和用途。
2. 安全术语：
- 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
- 操作后彻底清洗双手。
- 只能在室外或通风良好之处使用。
- 受沾染的工作服不得带出工作场地。
- 避免释放到环境中。
3. 风险术语：
- 长期或反复接触可能引起皮肤过敏。
- 吞咽可能有害。
- 对水生生物有毒并具有长期持续影响。
4. 急救措施：
- 吸入：如果吸入，请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止，进行人工呼吸，用氧气或面罩进行呼吸复苏，立即就医。
- 皮肤接触：用大量肥皂和水冲洗，立即脱去所有被污染的衣物，如感觉不适，呼叫中毒控制中心或医生。被污染的衣物须洗净后方可重新使用。
- 眼睛接触：用水细心地冲洗数分钟，如戴隐形眼镜且可方便地取出，则取出隐形眼镜，继续冲洗，立即就医。
- 食入：漱口，禁止催吐，立即呼叫医生或中毒控制中心。
5. 消防措施：
- 灭火介质：小火时，使用干燥的化学品兼容型灭火剂；大火时，尽可能远距离用水喷射。
- 特殊灭火程序：依照当时的情况采用最佳的灭火方法。
6. 泄漏应急处理：
- 个人防护：确保充分的通风，清除所有点火源，迅速疏散人员至安全区域，防止吸入蒸气、气雾或气体，保证足够通风。
- 环境保护措施：在确保安全的情况下，采取措施防止进一步泄漏或溢出。避免排放到周围环境中。
7. 废弃处置：
- 废弃物性质：处置前参阅国家和地方有关法律法规，废物贮存参见“储藏和运输”。用外层批准的焚烧法处置。
- 废弃注意事项：建议用焚烧法处置，在能利用的地方重复使用容器，根据国家和地方法规进行处置。
8. 安全数据表（SDS）：
- 环肽类化合物的SDS应包含上述所有相关信息，以及具体的物理化学特性、毒理学信息、生态学信息等。SDS是化学品生产、运输、储存和使用过程中的重要安全技术文件，用于传递化学品的危害信息和防护措施。
1. 分子量：大多数口服肽的分子量低于700 Da，但并非绝对。例如Cyclosporine A (CsA) 的分子量为1203 Da。
2. 氢键供体数量：通常不超过5个。
3. 极性表面积（PSA）：大多数口服肽的PSA小于200 Ų，但环肽可以通过内部氢键相互作用降低PSA。
4. 代谢稳定性：评估环肽在体内的代谢稳定性，如半衰期。例如，某些二硫醚环肽的半衰期从11分钟到133分钟不等。
5. 膜渗透性：评估环肽的细胞膜渗透性，通常使用Caco-2细胞模型进行测试。例如，某些环肽在Caco-2模型中的表观膜渗透系数（Papp）较高。
6. 蛋白水解稳定性：评估环肽在模拟胃肠液中的稳定性，能够在孵育中耐受一定时间。
7. 生物利用度：评估环肽在动物模型中的口服生物利用度。例如，某些环肽在大鼠模型中的口服生物利用度可达18%。
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