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西亚试剂 —— 品质可靠,值得信赖
订货编号 | 产品名称 | 规格 | 包装 | 原价 | 现价 | 数量 | 操作 |
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A19828-1g | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | ≥98.0% | 1g | 934.00 | 934.00 |
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A19828-100mg | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | ≥98.0% | 100mg | 115.00 | 115.00 |
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A19828-500mg | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | ≥98.0% | 500mg | 442.00 | 442.00 |
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化学性质
危险属性
质量标准
采购询价
问答
一、基本信息
- 分子式:C22H20N2O5
- 分子量:392.40
- CAS号:86639-52-3
- 熔点:217°C
- 密度:1.51 g/cm³
- 沸点:810.3°C at 760 mmHg
- 闪点:443.8°C
二、理化性质
1. 溶解性:微溶于甲醇和乙醇,不溶于水,但溶于二甲基亚砜(DMSO)。这种溶解性特点使得在制备和纯化过程中需要选择合适的溶剂。
2. 稳定性:对光敏感,容易变质,需避光保存。在碱性条件下稳定,但在酸性条件下不稳定。
3. 反应活性:与酸不能成盐,但与氢氧化钠反应可以开环生成钠盐。
4. 光谱特性:具有强烈的天然荧光,这是由于其高度不饱和的五环结构和连续的共轭体系所致。
三、药理作用
- 抑制拓扑异构酶I:SN-38是拓扑异构酶I的抑制剂,通过稳定DNA-拓扑异构酶I复合物,阻止DNA链的重新连接,从而导致DNA双链断裂,进而使细胞死亡。
- 抗肿瘤活性:SN-38显示出比伊立替康更强的抗肿瘤活性,对多种癌细胞系(如LoVo, HCT116和HT29)具有显著的增殖抑制作用。IC50值分别为20nM、50nM和130nM。
四、药代动力学
- 吸收与分布:SN-38主要通过肝脏代谢,并在胆汁中排泄。其在体内的分布广泛,能够在胆汁、胆囊、小肠维持较高的浓度。静脉注射后,SN-38的血浆蛋白结合率大于90%。
- 代谢与排泄:SN-38在体内迅速转化为无活性的代谢产物,主要通过粪便排出体外。给药后24小时内约有39%的药物通过粪便排出,48小时总排泄量约为61%。
五、分析方法
- 高效液相色谱法(HPLC):用于检测SN-38及其代谢产物的含量和纯度。典型的HPLC条件包括使用C18反相柱,流动相为乙腈和水的混合物,检测波长为360nm。
- 质谱法(MS):利用质谱技术进一步确认SN-38的分子量和结构信息。常见的质谱方法包括电喷雾离子化质谱(ESI-MS)和基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)。
六、安全性与毒性
- 急性毒性:SN-38属于中等毒性化合物,吞咽会中毒。操作时需严格遵守安全规程,避免吸入粉尘和蒸汽。
- 储存与处置:应密封保存在2-8°C环境中,远离火种和热源,避免光照。废弃处理时应遵循相关法规,确保不对环境造成污染。
七、临床应用
- 适应症:SN-38主要用于治疗转移性结直肠癌等实体瘤,特别针对对伊立替康耐药的患者。
- 给药方式:通常以静脉注射的方式给药,剂量根据患者体重和病情调整。
GHS分类
物理性危害:未分类
健康危害:急性毒性(经口)第3级,急性毒性(经皮)第3级,急性毒性(吸入)第3级
环境危害:未分类
GHS标签元素:信号词为“危险”,图形标志为一个骷髅和交叉骨头的标志,表示吞咽会中毒。防范说明包括避免吸入,使用本产品时切勿吃东西、喝水或吸烟,处理后要彻底清洗双手。
安全术语
- 避免接触皮肤和眼睛
- 避免吸入粉尘、气体、烟雾、蒸气等
- 只能在室外或通风良好的环境下使用
- 穿戴防护手套/护目镜/防护面具
风险术语
- R25:吞咽会中毒
- R36/38:对眼睛和皮肤有刺激
急救措施
- 吸入:将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,如有必要呼叫解毒中心/医生。
- 皮肤接触:立即用大量肥皂和水冲洗至少15分钟,去除被污染的衣物并清洗后方可重新使用。
- 眼睛接触:用水小心冲洗几分钟,如戴隐形眼镜且易于操作,取出隐形眼镜并继续冲洗。
- 食入:立即呼叫解毒中心/医生,漱口但不要催吐。
消防措施
- 灭火剂:干粉、泡沫、雾状水、二氧化碳
- 特殊危险性:燃烧或高温下可能分解产生有毒烟雾
- 特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法,非相关人员应撤离至安全地方
- 消防员的特殊防护用具:灭火时必须穿戴个人防护用品
泄漏应急处理
- 个人防护措施:使用特殊的个人防护用品,如P3过滤式空气呼吸器,远离溢出物/泄露区域并处于上风处
- 紧急措施:控制非相关人员进入,防止进入下水道
- 环保措施:清扫收集粉尘,封入密闭容器,注意切勿分散
废弃处置
- 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构
- 建议在可燃溶剂中溶解混合,并在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中焚烧
安全数据表(SDS)
化学品安全技术说明书(SDS)提供了详细的信息,包括物质的理化特性、毒理学信息、生态学信息、处置和储存建议等。具体的SDS版本可能会有所不同,但通常会包含上述提到的所有重要信息。
1. 外观:
- 通常为淡黄色至黄色的结晶性粉末。
2. 鉴别:
- 红外吸收光谱(IR):应与对照品的红外吸收光谱一致。
- 核磁共振谱(NMR):氢谱和碳谱应与结构相符。
- 质谱(MS):应显示正确的分子离子峰和碎片离子峰。
3. 含量测定:
- 采用高效液相色谱法(HPLC),按干燥品计算,含C23H23N3O5·HCl不得少于98.5%。
4. 有关物质:
- 采用HPLC法检测,单个杂质不得过0.5%,总杂质不得过2.0%。
5. 干燥失重:
- 取适量样品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过1.0%。
6. 重金属检查:
- 重金属总量不得过百万分之二十。
7. 砷盐检查:
- 砷盐含量不得过百万分之二。
8. 溶液的澄清度与颜色:
- 溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与规定标准比色液比较,不得更深。
9. 旋光度:
- 比旋度应在+50°至+55°之间。
10. 细菌内毒素:
- 细菌内毒素限量应小于每单位产品中的指定限度(例如,每mg不超过某个EU值)。
11. 无菌检查:
- 如果产品是注射用粉针剂或注射液,需进行无菌检查,结果应符合规定。
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