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中文名称:甘宝素

中文同义词:二唑丁酮;二唑酮;咪菌酮;氯咪巴唑;1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(咪唑-1-基)-2-丁酮;甘宝素;氯咪巴唑(甘宝素);1-(4-氯苯氧基)-1-(1-咪唑基)-3,3-二甲基-2-丁酮

英文名称:Climbazole

英文同义词:1-(4-Chloro-phenoxy)-1-(2,5-dihydro-imidazole-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one;1-(4-chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone;BAYMEB-6401;Diadimefon;MEB-6401;Climbazole0.1;1-[(4-Chlorophenoxy)(tert-butylcarbonyl)Methyl]iMidazole;CrinipanAD

CAS号:38083-17-9

分子式:C15H17ClN2O2

分子量:292.76

EINECS号:253-775-4

甘宝素性质

熔点96-100°C

沸点447.5±40.0°C(Predicted)

密度1.17±0.1g/cm3(Predicted)

折射率1.54

储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature

酸度系数(pKa)5.66±0.22(Predicted)

形态neat

BRN618020

InChIKeyOWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N

生物活性

Climbazole是一种广谱的咪唑类抗真菌药剂，具有抗头皮屑的效果。 体外研究  Climbazole在体内外都表现出较高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是头皮屑产生的主要原因。Climbazole的化学结构和性能类似于其它抗真菌剂，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范围在<0.06和1 μg/mL之间，实验中值为0.06μg/mL。 

体内研究

Climbazole在 Salmonella typhimurium 或 Escherichia coli Ames试验中没有致突变性，也不诱导人体淋巴细胞中的微核。一个体内的小鼠微核试验也表明它没有致突变性，口服给药的最大耐受量（MTD）高达150 mg/kg 。在体内外的非常规DNA合成试验中，口服给药的MTD高达200 mg/kg 时，climbazole没有表现出对大鼠肝脏中DNA的损伤。在小鼠中进行了[

危险品标志 Xn,N

危险类别码 22-50/53

安全说明 60-61

危险品运输编号 UN 3077

WGK Germany 3

RTECS号EL7085000

海关编码 29332900

甘宝素是由等摩尔量的(R)-和(S)-甘宝素组成的外消旋物，IUPAC名称为 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌剂，用来治疗人类真菌皮肤感染。它可被包含在非处方抗头屑香波制剂 和皮肤治疗组合物中以治疗其中原因是真菌感染的头屑和湿疹。 甘宝素主要通过非竞争性阻断 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也称为真菌 CYP51)的合成，从而抑制等离子体真菌细胞膜的重要组成部分麦角固醇的生物合成，使真菌细胞死亡。

具有广谱杀菌性能，主要用于止痒去屑调理型洗发、护发香波，也可用于抗菌香皂、沐浴露、药物牙膏、嗽口液等

洗发香波、沐浴露、香皂