GR3027(Golexanolone)是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂,可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化;抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应,不拮抗GABA对GABAA受体的作用;在用于不同受体的特定条件下,α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM,α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM;恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床
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