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止血神药-氨甲环酸

2020-11-30 14:27:05

中文名称: 氨甲环酸

中文同义词: 氨甲环酸-13C2,15N;氨甲环酸 (传明酸);反式-4-氨甲基环己甲酸;TX 对氨甲基环己甲酸;氨甲环酸, 98.0%(GC&T;氮甲环酸;凝血酸(氨甲环酸);传明酸.氨甲环酸 英文名称: Amstat

英文同义词: TIMTEC-BB SBB006715;TRANS-4-AMINOMETHYL-1-CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID;trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylate;TRANS-4-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID;TRANEXAMIC ACID;cyclocapron;cyklokapron;dv-79

CAS号: 1197-18-8

分子式: C8H15NO2

分子量: 157.21

EINECS号: 214-818-2

氨甲环酸 性质

熔点  >300 °C(lit.)

沸点  281.88°C (rough estimate)

密度  1.0806 (rough estimate)

折射率  1.4186 (estimate)

储存条件  Store at 0°C

溶解度  Freely soluble in water and in glacial acetic acid, practically insoluble in acetone and in ethanol (96 per cent).

形态 Crystalline Powder

酸度系数(pKa) pKa 4.3 (Uncertain);10.6 (Uncertain)

颜色 White

水溶解性  1g/6ml

Merck  14,9569

BRN  2207452

InChIKey GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N

氨甲环酸 用途与合成方法

背景 

氨甲环酸最近因为在云南白药牙膏中添加而受到广泛关注,这个药是临床上广泛使用的好药,重要作用是止血,甚至被认为止血神药,主要用于大手术后和产后止血。当然止血大概是许多牙膏内添加希望产生作用的最起码理由。氨甲环酸这个药的发现很具有传奇色彩。1950年代,日本药物学家冈本歌子(Utako Okamoto)在寻找止血药的过程中发现了氨甲环酸(Tranexamic acid),又名传明酸(是美容界尽人皆知的美白祛斑产品)。冈本歌子生于1918年,从1942年开始是从事脑研究。1945年日本战败,研究材料极度匮乏,她原来的研究工作无以为继,被迫改为研究止血药,原因是:自己身上就有血,而且作为女性会月月出血,是自我研究的好样本。

适应症

主要用于纤溶亢进所致的外科手术出血和妇产科手术出血。由于能透过血脑屏障,故适用于中枢神经系统出血。

药理作用

能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位中的赖氨酸强烈吸附,阻止纤溶酶的形成,阻抑纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈抑制纤维蛋白的分解,达到止血作用。还能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

作用

氨甲环酸是赖氨酸合成衍生物,属于抗纤溶药,具有止血特性。氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸抗纤溶作用更加明显。其生物利用度为34%,半衰期3.1h。

不良反应与注意事项

服用氨甲环酸的不良反应较氨基己酸为少。可能出现头痛、头晕、恶心、腹泻、呕吐、胸闷、嗜睡等症状,停药后即可逐渐消失,偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血,较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。对于有血栓形成倾向(如急性心肌梗死)宜慎用;肾功能不全、术后有血尿者慎用;弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品;如与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。氨甲环酸与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。

用途 

止血药,对创伤性出血效果显著,术前预防性用药可减少手术出血。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 3000 毫克/公斤; 皮下-小鼠LD50:5310 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志  Xi

危险类别码  36/37/38

安全说明  26-36-37/39

WGK Germany  2

RTECS号 GU8400000

HazardClass  IRRITANT

海关编码  29224999产品咨询西亚试剂

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