化学性质
说明书 〖药物名称〗氨苄青、广谱青霉素、安比西林、安比林、苄那消
〖英文名〗Ampicillin, Acillin, BRL-1341, Doktacillin, Eurocillin, Pamecil
〖作用与用途〗属广谱抗菌素,对数G 菌的抗菌作用不及青霉素G,对阴性杆菌的作用超过青霉素。作用机制同青霉素。 但肠球菌对本品较为敏感,对G-杆菌作用较卡那霉素,庆大霉素弱,与四环素相仿,对伤寒杆菌,大肠杆菌的抗菌作用较强,绿脓杆菌和金葡菌对本品耐药.主要用于治疗敏感细菌所致的败血症,尿路感染,肺部感染,胆道感染等;治疗伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相仿。本品在脑膜炎症时,脑脊液浓度较高,也适用于治疗由肺炎球菌、脑膜炎双球菌及流感杆菌引起的脑膜炎。与其他半合成青霉素类、氨基糖甙类及氯霉素等合用可增强疗效。
〖适应证〗用以治疗敏感的G 菌和流感杆菌、伤寒杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌等G所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
〖用法及用量〗肌内或静注。成人,肌内注射剂量为每日2~4g,分4次给予;静脉给药剂量每日4~12g,分2~4次,每日最高剂量为16g。小儿,肌注剂量为每日按体重50~100mg/kg,分4次;静脉给药剂量每日按体重100~200mg/kg,分2~4次,每日最高剂量为按体重300mg/kg。口服,成人每日2~4g,分4次服用;小儿每日按体重50~100mg/kg,分4次服用。
熔点 208 °C (dec.)(lit.)
折射率 265 ° (C=0.1, H2O)
储存条件 2-8°C
溶解度 NH4OH 1 M: 50 mg/mL, clear, colorless
水溶解性 0.1-1 g/100 mL at 21 ºC
Merck 586
CAS 数据库 7177-48-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 4-Thia-1-azabicyclo( 3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-[[(2R)-aminophenylacetyl] amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, trihydrate, (2S,5R,6R)-(7177-48-2)-----------------------
沸点 :683.9ºC at 760 mmHg
熔点 :208 ℃ (dec.)(lit.)
分子式 :C16H25N₃O7S
分子量 :403.451
闪点 :367.4ºC
精确质量 :403.141327
PSA :165.72000
LogP :1.15430
外观性状 :无气味的白色微结晶粉末,带有一种苦味道
折射率 :265 ° (C=0.1, H2O)
储存条件 :
密封于2-8℃阴凉干燥处。
稳定性 :
遵照规格使用和储存则不会分解。
水溶解性 :0.1-1 g/100 mL at 21 ºC
分子结构 :
1、摩尔折射率:无可用
2、 摩尔体积(cm³/mol): 无可用
3、 等张比容(90.2K):无可用
4、 表面张力(dyne/cm):无可用
计算化学 :
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):无可用
2、 氢键供体数量: 6 3、 氢键受体数量:8 4、 可旋转化学键数量:4
5、 拓扑分子极性表面积(TPSA):116
6、 重原子数量:27
7、 表面电荷:0
8、 复杂度:562
9、 同位素原子数量:0
10、 确定原子立构中心数量:4
11、 不确定原子立构中心数量:0
12、 确定化学键立构中心数量:0
13、 不确定化学键立构中心数量:0
14、 共价键单元数量:4
更多 :
1. 性状:无可用
2. 密度(g/mL,25/4℃): 无可用
3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4. 熔点(℃):208
5. 沸点(℃,常压):无可用
6. 沸点(℃,5.2kPa): 无可用
7. 折射率: 265 ° (C=0.1, H2O)
8. 闪点(℃): 无可用
9. 比旋光度(º ):无可用
10. 自燃点或引燃温度(℃):无可用
11. 蒸气压(kPa,25℃):无可用
12. 饱和蒸气压(kPa,60℃):无可用
13. 燃烧热(KJ/mol):无可用
14. 临界温度(℃):无可用
15. 临界压力(KPa):无可用
16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17. 爆炸上限(%,V/V):无可用
18. 爆炸下限(%,V/V): 无可用
19. 溶解性:无可用
危险属性
类别 有毒物品
毒性分级 低毒
急性毒性 口服-大鼠LD50: 10000 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 15200 毫克/公斤
可燃性危险特性 可燃; 受热产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
储运特性 库房通风低温干燥
灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 36/37/38-42/43
安全说明 22-26-36/37-36
WGK Germany 2
RTECS号 XH8425000
F 3-10
不良反应与副作用 〖药物不良反应〗1.与青霉素有交叉过敏反应,可发生包括过敏性休克在内的各型过敏反应。2.有恶心、轻度腹泻及皮疹。肾功能重度损害伴心功能不全者,静滴本品钠盐可诱发心力衰竭,宜注重。3.本品皮疹反应高于其他青霉素类抗生素;4.抗生素关联性肠炎:腹泻发生率约5%;5.SGOT升高;6.其他反应如大剂量可发生惊厥、血液系统异常等。
〖注重要点 〗药物不良反应与青霉素相仿,以过敏反应较为多见。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹。因此,本品不能用于些病人。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。
〖药物相互作用〗1.与丙磺舒合用可提高本品血浓度。2.与头孢菌素等合用对耐酶的金黄色葡萄球菌引起的感染有较好的协同作用,但不能放在同一容器中。3.不能与维生素C、B合用。4.稳定性因葡萄糖、果糖的存在而降低,所以用0.9%N.S最好。
〖剂型及规格〗胶囊:0.25g、0.5g。注射剂:0.5g、1g。
液体培养基应该加多大浓度的氨苄青霉素(常用抗生素)? 氨苄青霉素(ampicillin)(100mg/ml): 溶解1g氨苄青霉素钠盐于足量的水中,最后定容至10ml。分装成小份于-20℃贮存。常以25ug/ml~50ug/ml的终浓度添加于生长培养基。
羧苄青霉素(carbenicillin)(50mg/ml): 溶解0.5g羧苄青霉素二钠盐于足量的水中,最后定容至10ml。分装成小份于-20℃贮存。常以25ug/ml~50ug/ml的终浓度添加于生长培养基。
卡那霉素(kanamycin)(10mg/ml): 溶解100mg卡那霉素于足量的水中,最后定容至10ml。分装成小份于-20℃贮存。常以10ug/ml~50ug/ml的终浓度添加于生长培养基。
氯霉素(chloramphenicol)(25mg/ml):溶解250mg氯霉素足量的无水乙醇中,最后定容至10ml。分装成小份于-20℃贮存。常以12.5ug/ml~25ug/ml的终浓度添加于生长培养基。
链霉素(streptomycin)(50mg/ml): 溶解0.5g链霉素硫酸盐于足量的无水乙醇中,最后定容至10ml。分装成小份于-20℃贮存。常以10ug/ml~50ug/ml的终浓度添加于生长培养基。
与羧苄青霉素在筛选重组质粒时有何不同 氨苄青霉素对格兰阴性菌和阳性菌均有杀菌作用,为广谱半合成青霉素
羧芐青霉素对铜绿假单胞菌和变形杆菌有一定作用,主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染
氨苄青霉素高压灭菌后其抗菌抑菌作用是否减弱 氨苄青霉素属于β-内酰胺类抗生素,其β-内酰胺环极易破坏而失效,何况高压灭菌了(高温加高压),可以说导致完全失效。所以氨苄青霉素不可以进行高压灭菌的!!!一般制备氨苄青霉素是采用无菌操作法、冷冻干燥技术(真空条件下使冰直接升华,得以除去水分)制备的。
氨苄青霉素生产方法:
先将D(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5--10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并过滤。滤液再用氨水调节使pH为4.8。静置,然后过滤,用丙酮洗涤,在40℃以下进行真空干燥得产品。-----------------------
符号 :
GHS07,
GHS08
信号词 : Danger
危害声明 :H315-H317-H319-H334-H335
警示性声明 :P261-P280-P284-P304 + P340-P305 + P351 + P338-P342 + P311
个人防护装备 : dust mask type N95 (US); Eyeshields; Faceshields; Gloves
危害码 (欧洲) :Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) :R36/37/38; R42/43
安全声明 (欧洲) :S22-S26-S36/37
危险品运输编码 :NONH for all modes of transport
WGK德国 :2
RTECS号 :XH8425000
海关编码 :2941101100
质量标准
98%