化学性质

中文名称:磺胺醋酰

中文别名:可溶性磺胺乙酰;N-(4-氨基苯磺酰基)乙酰胺

英文名称:N-Sulfanilylacetamide

英文别名:sulfacetamide free base; Sulfacetamide; N-sulphanilylacetamide; Sulphacetamide; N-(4-Aminobenzenesulphonyl)acetamide; N-(4-Aminophenylsulphonyl)acetamide;1-acetylpyrrolidine-2,5-dione

CAS:144-80-9

EINECS:205-640-6

分子式:C8H10N2SO3

化学结构:

分子量:214.24200

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精确质量:214.04100

PSA:97.64000

LogP:2.14650
物化性质

外观与性状:白色至淡黄色结晶粉末

密度:1.373g/cm

熔点:182-184 °C

折射率:1.5611 (176ºC)

稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong reducing agents, strong acids.

储存条件:0-6ºC

蒸汽压:0.04mmHg at 25°C
药理作用

该药在结构上为一种类似对氨苯甲酸(PABA)的物质,可与其竞争,抑制二氢叶酸合成酶,阻止细菌合成叶酸,使细菌缺乏叶酸的供应而死亡。磺胺醋醋酰为局部短效的磺胺药,对葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、淋球菌和沙眼衣原衣原体有抑制活性,对沙眼衣原衣原体较为敏感,对真菌也有抑制活性 。

药动学

本品滴眼穿透力强,水溶液呈中性,局部刺激性小,故可用较高的浓度。30%溶液点眼少量可吸收入角膜,5分钟后在角膜可达0.1%,故可作为霉菌性角膜炎的辅助治疗。角膜上皮缺损时则眼内吸收浓度显著提高,房水浓度可高达950μg/ml.电离子导人疗法能使本品的角膜穿透力大为增加。5%磺胺醋酰钠溶液电离子导入疗法5分钟(阳极接眼杯),所获浓度(μg/ml)分别为:角膜1200、房水390、睫状体115,同样浓度的溶液角膜浴5分钟所达到的浓度(ng/ml)为:角膜90、房水25、睫状体17。

适应症

主要用于由易感细菌引起的表浅性结膜炎、角膜炎、睑缘炎等;也用于沙眼和衣原体感染的辅助治疗,霉菌性角膜炎的辅助治疗,以及眼外伤、慢性泪囊炎,结膜、角膜及内眼手术的前、后预防感染。

用法用量

滴于眼睑内,一次1~一2滴,一日3一~5次。或涂眼膏,一日3次。

[制剂与规格]磺胺醋酰钠滴眼液15%

磺胺醋酰钠眼膏6~10%医学教育网搜集整理  。

 

安全信息


注意事项

1.过敏体质者慎用。不宜与其他滴眼液混合使用。

2.其他:与对碳酸酐酶抑制剂过敏者可能有交叉过敏,应予注意。角膜已有穿孔者不宜使用眼膏剂。

禁忌证

1.对曾有磺胺药过敏史者禁用。

2.肾功能损害者应尽量避免使用,重度肾功能损害者禁用。

3.因其有致新生儿胆红素脑病的可能,出生不到2个月婴儿禁用。

不良反应

一般滴眼剂常见的眼局部反应,主要为局部过敏性反应,如睑、球结膜红肿、眼睑皮肤红肿、痒、皮疹等。

药物相互作用

不宜与含有铜离子的药物配伍,以免溶液的颜色变深 。

 

合成方法

磺胺醋酰钠酸化而得,将磺胺醋酸钠溶解于水中,用5%盐酸调节至pH3.8-4,析出磺胺醋酰。过滤,水洗,干燥得成品。

用途

主要用于治疗结膜炎、砂眼及其他眼部感染等病症。