• 泛酸钙

    • CAS号:

      137-08-6

    • 名称:

      泛酸钙

    • 英文名称:

    • 别名:

      (R)-N-(2,4-二羟基-3,3-二甲基-1-氧代丁基)-β-丙氨酸钙;D-泛酸钙

    • 分子量:

      476.53

    • 分子式:

      C18H32CaN2O10

化学性质

中文名称     泛酸钙;本多生酸钙;右旋泛酸钙;N-(2,4-二羟基-3,3-二甲基丁酰基)-β-氨基丙酸钙
CAS登录号  137-08-6
相对分子量  476.54

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结构式

熔点(℃) 159~160(分解)
毒性LD50(mg/kg)大鼠经口10000。
性状           白色粉末,无臭、味微苦,有吸湿性。
溶解情况    易溶于水和甘油,不溶于酒精、氯仿和乙醚。
危险品标志 Xn
储存条件    2-8°C

药物分析
方法名称
泛酸钙原料药—钙的测定—络合滴定法
应用范围
本方法采用滴定法测定泛酸钙原料药中钙的含量。
本方法适用于泛酸钙原料药。
方法原理
供试品加水溶解后,加氢氧化钠试液与钙紫红素指示剂,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自紫红色变为纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算钙的含量。
试剂
1. 氢氧化钠试液
2. 稀盐酸
3. 氨试液
4. 氨-氯化铵缓冲液(pH10.0)
5. 铬黑T指示剂
6. 乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)
7. 钙紫红素指示剂
8. 基准氧化锌
仪器设备:
试样制备: 1. 氢氧化钠试液
取氢氧化钠4.3g,加水使溶解成100mL。
2. 稀盐酸
取盐酸234 mL加水稀释至1000mL。
3. 氨试液
取浓氨溶液400mL,加水使成1000mL。
4. 氨-氯化铵缓冲液(pH10.0)
取氯化铵5.4g,加水20mL溶解后,加浓氨溶液35mL,再加水稀释至100mL。
5. 铬黑T指示剂
取铬黑T 0.1g,加氯化钠10g,研磨均匀。
6. 乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)
配制
取乙二胺四醋酸二钠19g,加适量的水使溶解成1000mL,摇匀。
标定:取于约800℃灼烧至恒重的基准氧化锌0.12g,精密称定,加稀盐酸3mL使溶解,加水25mL,加0.025%甲基红的乙醇溶液1滴,滴加氨试液至溶液显微黄色,加水25mL与氨-氯化铵缓冲液(pH10.0)10mL,再加铬黑T指示剂少量,用本液滴定至溶液由紫色变为纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于4.069mg的氧化锌。根据本液的消耗量与氧化锌的取用量,算出本液的浓度。
贮藏:置玻璃塞瓶中,避免与橡皮塞、橡皮管等接触。
钙紫红素指示剂
取钙紫红素0.1g,加无水硫酸钠10g,研磨均匀。
操作步骤: 精密称取供试品约0.5g,加水100mL溶解后,加氢氧化钠试液15mL与钙紫红素指示剂约0.1g,用乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液自紫红色变为纯蓝色。每1mL乙二胺四醋酸二钠滴定液(0.05mol/L)相当于2.004mg的钙(Ca)。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,一部,p.275。
药用
泛酸钙的适应症
【别名】 消旋泛酸钙 ,维生素B5,泛酸钙
【外文名】Calcium Pantothenate,calcii pantothenas;calpan;calpanats;cutivitol;megapantho。
【性状与稳定性】 本品为白色粉末;无臭,味微苦,易溶于水,有引湿性,应于密封、干燥处保存。
【体内过程】 泛酸钙口服量自胃肠道吸收,分布广泛,在体内不被代谢。70%以原形药随尿液中排出,30%随粪便排出。
【药理作用】 泛酸钙系维生素b 族物质,是多种代谢环节中,包括碳水化合物、蛋白质、脂肪及上皮功能维持正常所必需的辅酶a的组分部分。
【适应症】 主要临床上用于泛酸钙缺乏(如吸收不良综合征、热带口炎性腹泻、乳糜泄、局限性肠炎,或应用泛酸钙拮抗药物时)的预防和治疗;维生素b 族物质缺乏时的辅助治疗;以及一些其他疾病的辅助治疗(如链霉素中毒。术后肠梗阻、类风湿等)。 也用于维生素B缺乏症及周围神经炎、手术后肠绞痛等。
【用量用法】 口服:每次服10~20mg,1日3次。对手术后肠绞痛:每次肌注50mg,1日3次。
【规格】 片剂:每片20mg。 针剂:每支:50mg。
2010版中国药典修订增订内容
泛酸钙
Fansuangai
Calcium Pantothenate
书页号:2005年版二部-275
[修订]
【性状】 比旋度 “……,比旋度为+25°至+28.5°。”改为“……,比旋度为+25.0°至+28.5°。”

【检查】 溶液的澄清度与颜色 酸碱度项下的溶液应澄清无色。
[增订]
【检查】 酸碱度 取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为6.8~8.0。
β-丙氨酸 取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,作为供试品溶液;另取β-丙氨酸,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,用乙醇-水(65∶35)为展开剂,展开,晾干,喷以茚三酮试液,在110℃干燥10分钟,立即检视。供试品溶液如显与对照溶液主斑点相应的杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

合成方法

以异丁醛等为原料,经羟甲基化、加成、水解、酸化、内酯化、酰化而得,
将甲醛和无水碳酸钾投入反应锅,在14-20℃下滴加异丁醛,加完后保温搅拌反应3h,然后在14-18℃下静置0.5h,得上层油状物2,2-二甲基-3-羟基丙醛。
将2,2-二甲基-3-羟基丙醛溶于4倍的水,氰化钠溶于6倍的水,氯化钙溶于2倍的水,并依次将上述溶液加入反应锅,在搅拌下加入50%的硫酸溶液,于60-65℃时反应6h,再升温至80-85℃反应3h,减压浓缩至稠厚为止,加入95%的乙醇使无机盐沉淀滤去,滤液减压蒸馏回收乙醇后,收集130-145℃(1.33-2.39Kpa)馏分,即γ-丁内酯。
依次将β-氨基丙酸、5/6的甲醇和石灰加入反应器,升温至40℃,并搅拌反应2h。反应液静置后将上层清液压滤。锅内固体残渣再用1/6的甲醇洗涤后压滤。滤液置于另一反应锅,加入γ-丁内酯搅拌溶解,在室温下放置40h反应生成泛酸钙。加水搅拌后冷却至-5-0℃,并加入晶种搅拌结晶24h,过滤得消旋泛酸钙。
将2/3量的消旋泛酸钙和左旋泛酸钙投入反应锅,加入甲醇和水,加热至40℃搅拌溶解,并趁热过滤,滤液冷却至15℃,加入少量左旋泛酸钙晶种,育晶2h。当比旋光度达+6°-+8°后,分离结晶,并用少量甲醇洗涤,得左旋泛酸钙(仍用于拆分)。将其余1/3的消旋泛酸钙搅拌溶解在35-40℃的滤液中,过滤后冷却至15℃,加入少量右旋泛酸钙晶种,育晶2h。当比旋光度-0.8°- -0.6°时分离出结晶,并用少量甲醇洗涤,真空干燥得右旋泛酸钙。

用途

主要用于医药、食品及饲料添加剂。是辅酶A的成分,参与碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢作用,是人体和动物维持正常生理机能不可缺少的微量物质。70%以上用作饲料添加剂。
临床用于治疗维生素B缺乏症,周围神经炎,手术后肠绞痛。参与蛋白质、脂肪、糖在体内的新陈代谢。