化学性质

中文名称:丙硫异烟胺

中文同义词:丙硫异烟胺(BP88和BP88&SPECIALSTANDARD);丙硫翌烟胺;丙硫异烟胺;丙硫异烟胺BP98;2-丙基硫代异烟酰胺/丙硫异烟胺;2-丙基硫代异烟酰胺;丙硫异烟胺(标准品);2-正丙基吡啶-4-硫代酰胺

英文名称:Protionamide

英文同义词:Protionamide,>=99%;Propylthioisonicotinamide;PROTIONAMIDE;PROTHIONAMIDE;1321th;2-propyl-4-pyridinecarbothioamid;2-propyl-4-pyridinecarbothioamide;2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine

CAS号:14222-60-7

分子式:C9H12N2S

分子量:180.27

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EINECS号:238-093-7

丙硫异烟胺性质

熔点140-143°C

沸点310.4±44.0°C(Predicted)

密度1.1015(roughestimate)

折射率1.5300(estimate)

储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

酸度系数(pKa)12.14±0.29(Predicted)

Merck14,7891

药理作用

丙硫异烟胺为异烟酸的衍生物,其作用机制不明,可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度,低浓度时仅具有抑菌作用,高浓度具有杀菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

药代动力学

丙硫异烟胺口服后在胃肠道吸收迅速且较完全,90%的药物被吸收,1~2h血药浓度即可达高峰值,广泛分布于机体组织和体液,并能穿越血脑屏障进入脑脊液,亦能透过胎盘屏障进入胎儿循环。各组织和体液中的药物浓度几乎与血药浓度相等,有效药物浓度可维持6h以上,半衰期为3h。大部在肝脏代谢,由尿中排出,1%为原型,5%为有活性代谢物,其余为无活性代谢物。

适应症

丙硫异烟胺仅对分枝杆菌有效,本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效者。

安全信息

不良反应

1. 发生率较高者:精神忧郁(中枢神经系统毒性),腹泻、食欲减退、胃痛、胃部不适、呕吐(胃肠道紊乱)。  2. 发生率较少者:步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎),精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性),眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎)。  3. 发生率极少者:视力模糊或视力减退、合并或不合并眼痛(视神经炎)、月经失调或怕冷、性欲减退(男子)、皮肤干而粗糙、甲状腺功能减退、关节疼痛、僵直肿胀。

用途

具有抑制结核菌,高浓度杀菌作用

具有抑制结核菌作用,高浓度杀菌。