化学性质

中文名称:联苯双酯

中文同义词:4,4'-二甲氧基-5,6,5',6'-双亚甲二氧联苯-2,2'-二甲酸二甲酯;联苯双酯原料药;4,4'-二甲氧基-5,6,5',6'-二次甲二氧-2,2'-二甲酸甲酯联苯;7,7'-二甲氧基-[4,4'-联-1,3-苯并二噁茂]-5,5'-二甲酸二甲酯;双环醇杂质I(联苯双酯);联苯双酯;联苯双酯标准品012

英文名称:Bifendate

英文同义词:NaMe:Bifendate;BifendatatuMAPI;DiMethyl7,7'-diMethoxy-[4,4'-bibenzo[d][1,3]dioxole]-5,5'-dicarboxylate;[4,4'-Bi-1,3-benzodioxole]-5,5'-dicarboxylicacid,7,7'-diMethoxy-,5,5'-diMethylester;BicyclolImpurityI:Bifendate;BifendatatumCP;4’-bi-1,3-benzodioxole)-5,5’-dicarboxylicacid,7,7’-dimethoxy-(dimethyles;dimethyl4,4’-dimethoxy-5,6,5’,6’-bis(methylenedioxy)biphenyl-2,2’-dicarboxyl

CAS号:73536-69-3

分子式:C20H18O10

分子量:418.35

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EINECS号:1806241-263-5

联苯双酯性质

熔点179-181°C

沸点606.9±55.0°C(Predicted)

密度1.390±0.06g/cm3(Predicted)

储存条件Keepindarkplace,Sealedindry,2-8°C

 

安全信息

禁忌

1.肝硬化患者。

2.孕妇及哺乳期妇女。

注意事项

1.少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。

2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。

3.慢性肝炎患者及老年患者慎用。


合成方法

没食子酸与甲醇(CH3OH)在浓硫酸(conc.H2SO4)的催化下回流得没食子酸甲酯。没食子酸甲酯溶于硼砂(Borax)水溶液中,分别滴加硫酸二甲酯((CH3)2SO4)及氢氧化钠(NaOH)溶液,反应得3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。再与二氯甲烷(CH2Cl2)、无水碳酸钾(K2CO3)和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)回流,得3,4-亚甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯。最后于氯仿(CHCl3)中溴(Br2)化,得2-溴-3,4-亚甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯,经乌尔曼反应制得联苯双酯。

用途

1.用于慢性迁延性肝炎丙氨酸氨基转移酶长期增高者。 2.用于单项丙氨酸氨基转移酶升高,无其他肝功能异常者。 3.用于化学药物引起的丙氨酸氨基转移酶升高。