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中文名称:益康唑

中文同义词:双氯甲氧苯咪唑;1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑;益康唑溶液,100PPM;氯苯咪唑;益康唑;1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;咪康唑EP杂质B;益康唑杂质B

英文名称:Econazole

英文同义词:1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol;1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole;ECONAZOLE;ECONAZOLUM;1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole;1H-Imidazole,1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-;Imidazole,1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]-(8CI)

CAS号:27220-47-9

分子式:C18H15Cl3N2O

分子量:381.68

EINECS号:248-341-6

益康唑性质

熔点86.8°C

沸点533.8±50.0°C(Predicted)

密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Sealedindry,RoomTemperature

溶解度Practicallyinsolubleinwater,verysolubleinethanol(96percent)andinmethylenechloride.

形态neat

酸度系数(pKa)6.68±0.12(Predicted)

水溶解性0.37g/L(ambienttemperature)

化学性质 

熔点86.8℃。其硝酸盐（[24169-02-6]）熔点162℃，微溶于水。

药理作用

属咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等具有杀菌或抑菌作用。此外，对葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等也有一定的抗菌作用。

适应症

用于治疗外阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。

药动学

饭后即服生物利用度最高，口服后 3～4h血药浓度达峰值，终末半衰期为1～1.5 d，长期给药1～2周达稳态浓度。药物血浆蛋白结合率为 99.8%，角蛋白组织尤其是皮肤的吸收高于血浆4倍，在皮肤中的有效治疗浓度可持续2～4周。主要在肝脏代谢，经粪便排出的原药是给药剂量的3%～18%，大约35%的药物以代谢物1周内经尿排泄。

安全信息

危险品标志 Xi

危险类别码 36/37/38

安全说明 24/25-36/37/39

不良反应

外用不良反应少。个别患者可出现局部刺激，偶有过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。 有关益康唑的概述、药理作用、适应症、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2015-11-23）

注意事项

1. 对本品过敏者禁用。 2.孕妇和哺乳期妇女慎用或不用，尤其是在大剂量用药时。

    

将10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氢化钠的50份无水四氢呋喃的悬浮液搅拌回流2h，当放氢反应结束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份对氯苄基氯，继续回流2h。常压蒸除四氢呋喃，剩余物倾入水中，用苯提取，提取液减压脱苯，得益康唑游离碱，再用浓硝酸处理，生成硝酸益康唑。

该品为第一代咪唑抗真菌药。

主要用其霜剂治疗皮肤及阴道念球菌感染、皮肤癣菌病、发癣等