化学性质

中文名称:硫酸长春新碱

中文同义词:硫酸长春醛碱;硫酸长春新碱;硫酸醛基长春碱;硫酸长春新碱/硫酸醛基长春碱;硫酸醛基长春碱,醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱;醛基长春碱;新长春碱;长春醛碱硫酸盐

英文名称:Vincristinesulfate

英文同义词:VINCRISTINESULFATE;VINCRISTINESULFATE,APOCYNACEAESPECIES;VINCRISTINESULFATESALT;VINCRISTINESULPHATE;VCR;VCR,LEUKOCRISTINESULFATE;VCRSULFATE;Vincristine,Leurocristine,Oncovin,Vinblastine

CAS号:2068-78-2

分子式:C46H58N4O14S

分子量:923.04

2.gif


EINECS号:218-190-0

硫酸长春新碱性质

熔点300°C

比旋光度D26+8.5°(c=0.8)

沸点273-281°C

储存条件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C

溶解度methanol:soluble20mg/mL

形态lyophilizedpowder

颜色whitetooff-white

水溶解性>=1g/100mLat24ºC

BRN3924631

化学性质 

白色针状结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于长春花。

安全信息

危险品标志T

危险类别码61-36/37/38-63-23/24/25-68-62-25

安全说明22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39-36/37

危险品运输编号UN28116.1/PG2

WGKGermany3

RTECS号OH6340000

F8-10

HazardClass6.1(a)

PackingGroupII

海关编码29399990

合成方法

2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃,加入7.5ml冰醋酸,在其保护下,用干冰降温至-65℃,搅拌下,滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水,再加入2ml浓硫酸,搅拌溶解),滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。滴加完毕,在-65℃下搅拌反应3小时。 将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中,用600ml二氯甲烷萃取,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,得到长春新碱粗品2.06g,HPLC检测纯度83%。 得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解,搅拌下,滴加1%硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体,真空干燥,得到硫酸长春新碱粗品1.82g,HPLC检测纯度92%。 将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中,冷却至-10℃,缓慢搅拌,析出固体,过滤,无水乙醇洗涤,真空干燥,得到硫酸长春新碱1.63g,收率81.5%,HPLC检测纯度98.6%。

用途

一种天然生物碱的硫酸盐,从植物长春新碱中分离出来,具有抗核分裂和抗肿瘤的活性。长春新碱在细胞周期的S期不可逆地与微管和纺锤体蛋白结合,干扰有丝分裂纺锤体的形成,从而在中期抑制肿瘤细胞。解聚微管,并可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽的代谢。

天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌。

广泛地用于癌症研究,多药物抑制,单胺氧化酶(monoamine oxidase)抑制剂。