化学性质
中文名称:10-羟基喜树碱
中文同义词:喜树果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羟基喜树碱;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱(羟基喜树碱,(20S)-10-羟基喜树碱,(S)-10-羟基喜树碱);10-羟喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱
英文名称:10-Hydroxycamptothecin
英文同义词:CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)
CAS号:19685-09-7
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.35
EINECS号:805-668-4
10-羟基喜树碱性质
熔点265-270°C
沸点820.7±65.0°C(Predicted)
密度1.60
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
酸度系数(pKa)8.93±0.40(Predicted)
InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-N
生物活性
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
靶点
Target Value DNA topoisomerase I 体外研究 10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
体内研究
在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
化学性质
淡黄色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于喜树果。
安全信息
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康
