化学性质
中文名称:白屈菜赤碱
中文同义词:白屈菜赤碱;氯化白屈菜赤碱;白屈菜赤(红)碱;盐酸白屈菜红碱(白菜屈红碱氯化物,白屈菜赤碱氯化物);CHELERYTHRINECHLORIDE盐酸白屈菜红碱;盐酸白屈菜红碱、氯化白屈菜赤碱;白屈菜酰氯;白菜屈红碱氯化物
英文名称:CHELERYTHRINECHLORIDE
英文同义词:TODDALIN;TODDALINCHLORIDE;3)benzodioxolo(5,6-c)phenanthridinium,1,2-dimethoxy-12-methyl-(chloride;chelerythrinehydrochloride;1,2-DIMETHOXY-12,[1,3]-BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUMCHLORIDE;1,2-DIMETHOXY-12-METHYL[1,3]BENZODIOXOLO[5,6-C]PHENANTHRIDINIUMCHLORIDE;CHELERYTHRINCHLORIDE;CHELERYTHRINCL
CAS号:3895-92-9
分子式:C21H18ClNO4
分子量:383.82
EINECS号:223-444-9
白屈菜赤碱性质
熔点195-205°C
储存条件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
溶解度DMSO:≥10mg/mL
形态powder
颜色yellowtoorange
InChIKeyWEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M
生物活性
Chelerythrine是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
靶点
Target Value PKC (Cell-free assay) 0.66 μM
体外研究
Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。 Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。 Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。 体内研究 在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。 成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。
化学性质
橙红色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于博落回果实，白屈菜、两面针。
安全信息
危险品标志Xn,Xi
危险类别码20/21/22-36/37/38-36/37
安全说明26-36-36/37
危险品运输编号UN1544PSN16.1/PGII
WGKGermany3
RTECS号FL9200000
海关编码29349990
用途
盐酸白屈菜红碱可用于治疗消化道癌、肝癌、卵巢癌、肺癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤等，其中对胃癌、卵巢癌疗效较好。
