中文名称:石杉碱甲
中文同义词:石杉碱钾A;石杉碱A;-石杉碱甲A,卷柏石松验,哈伯因;石杉碱甲,来源于蛇足石杉;石杉碱甲提取物;杉碱甲;石杉碱甲((±)-石杉碱甲A,卷柏石松验,哈伯因);(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氢-7-甲基-5,9-甲撑环辛并(B)吡啶-2(1H)酮
英文名称:(-)-HuperzineA
英文同义词:Huperzine-A1-5%;(5r-(5-alpha,9-beta,11e))-ydro-7-methyl;5,9-methanocycloocta(b)pyridin-2(1h)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrah;HUPERIZINE;(-)-HUPERZINEAFROMHUPERZIASERRATA;HuperziaSerrateP.E120786-18-7/;(5R,9R,E)-5-AMino-11-ethylidene-7-Methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one;(-)-HuperzineA(HupA)
CAS号:102518-79-6
分子式:C15H18N2O
分子量:242.32
EINECS号:600-320-6
石杉碱甲性质
熔点211-216oC
比旋光度D-147°(c=0.36inCH3OH)(Ayer);D24.5-150.4°(c=0.498inMeOH)(Liu)
沸点505.0±50.0°C(Predicted)
密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,2-8°C
酸度系数(pKa)12.25±0.60(Predicted)
形态neat
旋光性(opticalactivity)[α]/D-153±5°,c=0.5inmethanol
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱酯酶是一种大脑里分解神经递质乙酰胆碱的酶，负责大量神经元突触功能和中枢神经系统的神经兴奋。一个乙酰胆碱酯酶分子就可以降低大约2万5千个乙 酰胆碱分子的功能。这种酶的抑制剂经常用于制作神经毒气制剂，因为体内乙酰胆碱过多会导致肌肉麻痹和窒息死亡。 阿尔茨海默病人通常都缺乏乙酰胆碱，这是因为乙酰胆碱在神经刺激，记忆和学习，以及兴奋方面扮演着重要角色。降低乙酰胆碱酯酶水平可以释放乙酰胆碱，让 更多神经元活动起来。
副作用
皮肤荨麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹泻和失眠，但不常见。 剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、胸闷、乏力、心动过缓等反应，一般可自行消失，反应明显时减量或停药后可缓解、消失。
抑制作用
石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同 ；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。 不同药物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制强度对比结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏＞甘丙肽。 对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。 本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。
HPLC法测定石杉碱甲含量
[供试品]石杉科植物千层塔Huperzia serrata (Thunb) Trev.的提取物加工成的胶囊剂。 (1)色谱条件：色谱柱：Alltima C18柱(4.6mm×150mm)，流动相：甲醇-0.1mol/L乙酸铵缓冲液(pH6.0) (36：64);流速：0.6ml/min;检测波长：308nm;柱温：室温。 (2)对照品溶液的配制：取石杉碱甲对照品适量，加流动相制成每毫升含0.005mg的对照品溶液。 (3)样品溶液的制备：取石杉碱甲胶囊内容物适量(相当于石杉碱甲0.125mg)，置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为样品溶液。 (4)测定：分别取对照品及样品溶液各20μl，进样分析。
化学性质
来源于石杉科植物千层塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev
