化学性质

中文名称:替加氟

中文同义词:呋氟嘧啶;呋氟脲嘧啶;呋喃氟脲嘧啶;喃氟啶;四氢呋喃氟脲嘧啶;1-(2-四氢甲酰基)-5-氟尿嘧啶;5-氟-1-(四氢-2-糠基)尿嘧啶;1-(2-四氢呋喃基)-5-氟尿嘧啶

英文名称:Tegafur

英文同义词:neberk;nitobanil;nsc-148958;phthorafur;riol;sinoflurol;sunfral;5-Fluoro-1-(tetrahydro-2-fuanyl)-2,4-(1H,3H)-pyrimidinedione,Citofur,Exonal,Fental,

CAS号:17902-23-7

分子式:C8H9FN2O3

分子量:200.17

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EINECS号:241-846-2

替加氟性质

熔点171-173°C(lit.)

密度1.3222(estimate)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO:>50mg/mL

酸度系数(pKa)7.63±0.10(Predicted)

形态VeryFineCrystallinePowder

颜色whitetooff-white

Merck14,9112

InChIKeyWFWLQNSHRPWKFK-UHFFFAOYSA-N

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点164-165℃,易溶于热水、乙醇、二甲基甲酰胺,不溶于醚、苯。无臭,味苦。

安全信息

危险品标志T

危险类别码23/24/25

安全说明22-36/37/39-45

危险品运输编号UN28116.1/PG2

WGKGermany3

RTECS号YR0450000

HazardClass6.1

PackingGroupII

海关编码29349990

合成方法

由5-氟脲嘧啶和2-乙酰氧基四氢呋喃缩合而得,该法收率仅15%左右。另一生产方法是以5-氟脲嘧啶、六甲基二硅氨烷和三甲基氯硅烷为起始原料合成替加氟。

用途

  1. 该品是5-氟脲嘧啶的衍生物,作用和用途与5-氟脲嘧啶相同,但毒性较低,化疗指数高。在体内地经肝酶活化后转变为5-氟脲嘧啶而发挥抗癌作用。对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌和乳腺癌、肺癌有效。

  2. 是氟尿嘧啶衍生物,具有抗癌作用

  3. 生化研究,抗肿瘤药。