化学性质

中文名称:青霉素钠

中文同义词:青霉素G钠;青霉素钠;苄青霉素钠;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐;苄基青霉素钠;青霉素G钠;青霉素G钠(标准品);青霉素钠(青霉素G钠、苄青霉素钠、6-苯乙酰胺基青霉烷酸钠);青霉素钠

英文名称:PenicillinGsodiumsalt

英文同义词:benzylpenicillinicacidsodiumsalt;crystapen;mycofarm;novocillin;sodiumpenicillinii;veticillin;BENZYLPENICILLINSODIUM;BENZYLPENICILLINSODIUMSALT

CAS号:69-57-8

分子式:C16H17N2NaO4S

分子量:356.37

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EINECS号:200-710-2

青霉素钠性质

熔点209-212°C

比旋光度D24.8+301°(c=2.0inwater)

密度1.41

折射率300°(C=2,H2O)

储存条件2-8°C

溶解度H2O:100mg/mLSolutionsshouldbefiltersterilizedandstoredat2-8°Cfor1weekorat-20°Cforextendedperiods.Solutionsarestableat37°Cfor3days.

形态powder

颜色colorlessorwhite

PH值5.5-7.5(3%inH2O)

水溶解性5-10g/100mLat25ºC

Merck14,7094

BRN3834217

药物相互作用

在药物相互作用上。青霉素钠与消胆胺合用时,可降低青霉素钠的吸收。可能的机制是青霉素被消胆胺结合。与降胆宁合用时,青霉素钠的血浆水平降低78%-79%,血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少75%-85%。与氨甲蝶呤合用时,由于相互竞争肾小管分泌,可使氨甲蝶呤的肾脏清除率降低,增加氨甲蝶呤毒性,而青霉素钾则不会有这些情况。

用法用量

肌注:常用量一日80 万~200 万U,分3~4 次给予;静滴:一日200万~1 000 万U,分2~4次给予。重症脑膜炎、心内膜炎用量可达2 000 万U/d。

药理作用及应用

干扰细菌细胞壁的合成,在细菌繁殖期起杀菌作用。对G+球菌及G+杆菌(白喉、破伤风、炭疽杆菌)、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。本品不耐酸,也不耐酶。用于敏感菌引起的各种感染,对G-杆菌无效。

化学性质 

白色结晶性粉末。分解点为215℃,比旋光度[α]D24.8+301°(2%水溶液)。极易溶于水,溶于乙醇,不溶于脂肪油液体石蜡。有吸湿性,遇酸、碱、氧化剂、青霉素酶等均能使青霉素的β-内酰胺环打开而失效。结晶青霉素钠盐性质较稳定,其水溶液在室温放置易失效,不能煮沸消毒。无臭或微有特异性臭。青霉素G的抗菌素价以国际单位(U)表示,一个国际单位等于0.6ug的纯结晶青霉素钠盐的抗菌活性。

安全信息

危险品标志Xn,Xi

危险类别码42/43

安全说明22-36/37-45

WGKGermany2

RTECS号XH9800000

F10-23

海关编码29411000

毒性LD50oralinrat:6916mg/kg

合成方法

采用产黄青霉菌(penicilum chryso-genum)的杂交菌株,经自然分离得到的黄孢菌种,通过微生物发酵制取。

用途

  1. 为抗生素类药,主要用于链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌感染等

  2. 抑制细菌细胞壁合成。 抗菌谱: 革兰氏阳性菌。